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我国自主研发抗风湿新药——艾拉莫德(艾得辛)上市

文字:[大][中][小] 手机页面二维码 2017-2-17    浏览次数:    
  艾得辛是全球第一个上市艾拉莫得制剂,也是一个全新结构类型的DMARDS(Disease Modifying Anti-rheumatic Drugs)药物,其主要适应症活动性类风湿性关节炎,可显著改善类风湿性关节炎患者的疾病症状和炎症指标,减轻患者的痛苦。
  早在2004年,天津药物研究院和江苏先声药业有限公司对艾拉莫德进行联合开发,于2008年1月由先声药业完成临床研究并向SFDA申报生产。最近,先声药业宣布“全球首小分子治疗类风湿性关节炎药物艾得辛正式上市,进入临床使用。”
  艾得辛是全球第个上市艾拉莫得制剂,也是一个全新结构类型的DMARDS(Disease Modifying Anti-rheumatic Drugs)药物,其主要适应症活动性类风湿性关节炎,可显著改善类风湿性关节炎患者的疾病症状和炎症指标,减轻患者的痛苦。
  先声药业研发的艾得辛是全球第一个艾拉莫德制剂,是我国第一个具有自主知识产权的抗风湿新药。艾得辛的成功研制上市对于治疗和控制风湿性疾病具有极其重要的意义,是我国防治风湿性疾病科技攻关工作的重要里程碑,标志着我国在抗风湿药物研制领域已处于世界领先地位。
  研究表明,服用该药品最快4—6周即可起效,可以明显改善类风湿关节炎患者的症状和体征,提高病人的生活质量。与其他传统细胞毒药物相比,安全性较好。最为重要的是,“艾得辛”可以有效阻止骨质破坏,减少患者的致残率和致畸率。
  通用名称:艾拉莫德片
  商品名称:艾得辛
  英文名称:Iguratimod Tablets
  1、在国内的II、III期临床试验中,共有518例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。
  II期临床试验有192例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。
  在II期临床试验中:
  常见药物不良反应(>1/100,<1/10)主要有上腹部不适、氨基转移酶升高、恶心、纳差、皮疹或皮肤瘙痒、头痛、头晕、白细胞下降、耳鸣或听力下降、乏力、腹胀、下肢浮肿、心悸、血红蛋白下降、失眠、多汗、呕吐、胸闷、血小板升高、血小板下降、心电图异常、畏寒、嗜睡,精神不佳、双手肿胀、月经失调、牙龈出血、面部浮肿。
  III期临床试验有326例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。在III期临床试验中:
  很常见药物不良反应(>1/10)主要有氨基转移酶升高;
  常见药物不良反应(>1/100,<1/10)主要有白细胞减少、胃部不适、纳差、皮疹、上腹部不适、恶心、腹胀、胃痛、血小板减少、反酸、腹痛、胃胀、视物模糊、皮肤瘙痒、十二指肠炎、胃炎、大便潜血、脱发、失眠、心电图异常、月经失调、血红蛋白下降;
  少见药物不良反应(>1/1000,<1/100)主要有腹泻、消化不良、喛气、胃溃疡、反流性食管炎、十二指肠溃疡、胃窦部出血、呕吐、发热、咳嗽、口干、口腔溃疡、面部浮肿、皮肤水肿、疲乏、胸闷、胸痛、尿蛋白阳性、总胆红素升高、流感样症状、上呼吸道感染、痘疹样胃炎。
  以上多数不良反应均在停药后自行缓解或消失。
  2、据文献资料报道,在日本81家医疗机构中开展的一项为期28周、376例类风湿关节炎患者参加的随机、双盲、平行对照临床试验中,考察艾拉莫德片与安慰剂和柳氮磺胺吡啶治疗类风湿关节炎的有效性与安全性(用法用量:艾拉莫德片最初4周为25mg/日,之后为50mg/日;柳氮磺胺吡啶1000 mg/日)。
  该试验中很常见药物不良反应(>1/10)主要有氨基转移酶升高;
  常见药物不良反应(>1/100,<1/10)主要有上腹痛、口腔炎、皮肤病;
  少见药物不良反应(>1/1000,<1/100)主要有黑便症、间质性肺炎、发热、胃溃疡。
  据文献资料报道,在日本90家医疗机构中开展的一项为期52周的单组、长期用药的安全性临床试验中,共394例类风湿关节炎患者接受艾拉莫德治疗,在开始4周时间里,每天口服艾拉莫德25mg,在随后的48周每天口服艾拉莫德50mg。其中有57例获益患者继续服用本品达100周。
  该试验中很常见药物不良反应(>1/10)主要有氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转肽酶和碱性磷酸酶升高;
  常见药物不良反应(>1/100,<1/10)主要有β-N-乙酰-葡萄糖胺酶升高、胆红素升高、肝功能检查异常、胆碱脂酶降低、大便潜血、血β2-微球蛋白升高、尿β2-微球蛋白升高、血嗜酸性粒细胞升高、红细胞压积降低、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、红细胞降低、白细胞升高、尿素氮升高、血尿、蛋白尿、尿白细胞阳性、管型尿、尿沉渣阳性、血铁离子降低、食欲减退、腹胀、腹痛、上腹痛、腹泻、稀便、恶心、干呕、呕吐、口腔炎、皮炎、湿疹、脱发、瘙痒、鼻咽炎、头晕(除眩晕外)、味觉障碍;
  少见药物不良反应(>1/1000,<1/100)主要有胃溃疡、脓胸、间质性肺炎、败血症。
  艾拉莫德片药物说明书
  产品名称: 艾得辛(片剂)
  基本情况: 通用名:艾拉莫德片
  商品名:艾得辛 IREMOD
  英文名:Iguratimod Tablets
  作用机理: 药理作用:艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀,缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α)的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接发生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文献报道,艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但对环氧酶-1(COX-1)的活性无影响。
  药 动 学: 24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。
  艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),艾拉莫德暴露程度与剂量呈比例,主要药代动力学参数无性别差异。艾拉莫德的生物利用度不受食物影响。
  口服治疗剂量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小时达血药浓度峰值。每日2次,多次给药后3日内达到稳态浓度。平均稳态浓度为Cav为0.76±0.19(μg/ml) ,平均表观分布容积0.20 L?kg-1,平均血浆清除率0.0133 L?h-1?kg-1 艾拉莫德消除半衰期为10.5小时,观察到血浆中有一定的药物蓄积。尿药排泄试验表明,口服50mg,空腹组和饮食组分别仅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型药从肾脏排除。
  临床应用: 本品II期、III期多中心临床试验(共780例)由上海交通大学医学院附属仁济医院为组长单位的协作组共同完成。
  适 应 症: 适用于活动性类风湿关节炎的症状治疗
  不良反应: III期临床试验有326例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。在III期临床试验中:
  很常见药物不良反应(>1/10)主要有氨基转移酶升高;
  常见药物不良反应(>1/100,<1/10)主要有白细胞减少、胃部不适、纳差、皮疹、上腹部不适、恶心、腹胀、胃痛、血小板减少、反酸、腹痛、胃胀、视物模糊、皮肤瘙痒、十二指肠炎、胃炎、大便潜血、脱发、失眠、心电图异常、月经失调、血红蛋白下降;
  少见药物不良反应(>1/1000,<1/100)主要有腹泻、消化不良、喛气、胃溃疡、反流性食管炎、十二指肠溃疡、胃窦部出血、呕吐、发热、咳嗽、口干、口腔溃疡、面部浮肿、皮肤水肿、疲乏、胸闷、胸痛、尿蛋白阳性、总胆红素升高、流感样症状、上呼吸道感染、痘疹样胃炎。
  以上多数不良反应均在停药后自行缓解或消失。
  注意事项: (1)肝毒性:临床试验发现本品可引起可逆性的肝脏酶升高,大多数氨基转移酶升高为轻度[≤ 2倍 正常值上限(Upper Limit of Normal,简称ULN)],且通常在继续治疗过程中缓解;显著升高(>3倍 ULN)不常发生,且通过降低剂量或停药可缓解。大多数患者氨基转移酶升高发生在用药3个月内,服药初始阶段应定期检查血液丙氨酸氨基转换酶(ALT)和谷氨酸氨基转换酶(AST),检查间隔视病人情况而定。
  有肝脏损害和明确的乙型肝炎或者丙型肝炎血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT,检查时间间隔视病人具体情况而定。
  如果用药期间出现ALT升高,调整剂量或中断治疗的原则:①如果ALT升高在正常值上限的2~3倍,在密切监测下可继续给予艾拉莫德,剂量降低至25mg/日。②ALT升高2~3倍正常值上限,如果剂量降低后ALT仍维持在2~3倍正常值上限及3倍以上,须停药,并加强护肝治疗且密切观察。
  (2)活动性胃肠道疾病:对于有活动性胃肠疾病的患者慎用,需告知患者一旦发生黑便、贫血、异常胃/腹疼痛等症状,及时通知医生并尽早去医院就诊,一旦确诊为胃溃疡或十二指肠溃疡,应立即停药并进行对症治疗。
  (3)免疫活疫苗:治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料,因此服药期间不应使用免疫活疫苗。
  (4)免疫缺陷、未控制的感染、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。
  (5)本品未进行系统的致癌性试验,故累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。
  用法用量: 口服。一次25mg (1片),饭后服用,一日2次,早晚各1次。
  性 状: 本品为白色或类白色片。
  规 格: 25mg
  包 装: 药用复合膜包装。7片/盒;14片/盒;21片/盒;28片/盒;56片/盒
  价 格: 248元/盒

  特 点:

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